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【CR-IR法】CYP3A4の相互作用の影響度チェックツール

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CYPによる基質薬で、阻害薬と併用した際、どの程度か予測する方法のPISCSについて説明しました。ただPISCSによって相互作用の影響度を考える場合、以下のフローになるかと思います。

CYPの基質薬の添付文書から、CRを算出するのに必要な情報を見つけてきて、計算式などからCRを算出し、そのCRと併用薬のIRをWebや書籍から見つけてきて、PISCSの表で相互作用の影響度を考えます。

そうなると、薬局の忙しい流れの中で、立ち止まってPISCSで相互作用の影響度を計算するのは難しいような気もします。

前置きが長くなりましたが、このページだけで相互作用の影響度(CYP3A4)を計算できるように徐々にしていきますので、ご活用してください。

基質薬CR(寄与率)阻害薬IR(阻害率)
シンバスタチン1.0ケトコナゾール1.00
ロバスタチン1.00ボリコナゾール0.98
ブスピロン0.99イトラコナゾール0.95
ニソルジピン0.96テリスロマイシン0.91
トリアゾラム0.93クラリスロマイシン0.88
ミダゾラム0.92サキナビル0.88
フェロジピン0.89ネファゾドン0.85
シクロスポリン0.80エリスロマイシン 0.82
ニフェジピン0.78ジルチアゼム0.80
アトルバスタチン0.68フルコナゾール0.79
ゾルピデム0.40ベラパミル0.71
シメチジン0.44
ラニチジン0.37
ロキシスロマイシン 0.35
フルボキサミン0.30
アジスロマイシン0.11

阻害薬は、上記以外ではあまり思い当たらないので、基質薬について添付文書から計算して載せていきます。

基質薬CR(寄与率)基質薬CR(寄与率)
アパルタミド0.34ニフェジピン不明
アゼルニジピン0.68シルニジピン不明
タダラフィル0.76アプレピタント不明
アメナメビル0.61デュタステリド不明
イミダフェナシン0.47アミオダロン不明
ゲフィチニブ0.46アムロジピン不明
アリピプラゾール0.34ゾピクロン不明
アプレミラスト0.26ドネペジル不明
プランルカスト(サル)0.50ゾニサミド不明
バリシチニブ0.17
スボレキサント0.64
るるーしゅ

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不明なのは添付文書からの情報でIFなどは見ていません。
コメント等で教えていただければ幸いです。

CRの計算式はこちら

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